SIBELIUM COMPRIMIDOS X 30

Sibelium

Quais as indicações de Sibelium?

Sibelium é indicado para prevenção da enxaqueca clássica ou comum e dos sintomas dos distúrbios do equilíbrio causados por distúrbios funcionais do sistema vestibular.

Quais as contraindicações de Sibelium?

Sibelium é contraindicado em caso de depressões, sintomas extrapiramidais, hipersensibilidade à fórmula ou parkinsonismo.

Quais as reações adversas de Sibelium?

Rinite, aumento do apetite, depressão, sonolência, constipação, mialgia, menstruação irregular, dor nas mamas, aumento de peso.

Qual a posologia de Sibelium?

Um comprimido de 10 mg por dia, antes de dormir.

Sibelium pode ser usado na gravidez?

Sibelium é contraindicado para gestantes por falta de estudos conclusivos a respeito.

Sibelium pode ser usado na lactação?

É desaconselhado o uso de Sibelium no aleitamento.

Quais as condições de armazenamento de Sibelium?

Proteja Sibelium da luz e da umidade. Mantenha o fármaco em temperatura ambiente (15º a 30º).

Sibelium® Informações ao Paciente dicloridrato de flunarizina JANSSEN- CILAG FARMACÊUTICA LTDA Forma Farmacêutica e apresentação Comprimidos em embalagem com 30 comprimidos. Uso adulto Informações Gerais Marca Comercial: Sibelium® Princípio Ativo: dicloridrato de flunarizina Classe Terapêutica: Antivertiginosos Composição Cada comprimido contém 10 mg de flunarizina. Excipientes: lactose, amido, hipromelose, polissorbato 20, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio. Ação esperada do medicamento A melhora dos sintomas1 pode ser observada progressivamente, com o decorrer do tratamento. Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade. Prazo de Validade Ao adquirir o medicamento, verifique na embalagem externa se ele obedece ao prazo de validade. Não tome medicamento vencido. Pode ser perigoso para sua saúde. Gravidez3 e lactação4 Não se aconselha o uso de SIBELIUM® durante a gravidez3 e amamentação5. Informe seu médico a ocorrência de gravidez3 na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando. Cuidados de administração Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações Adversas Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. Congestão nasal ou corrimento nasal; - Sibelium® Aumento do apetite, aumento do peso do corpo; - Sibelium® Sintomas1 de depressão, dificuldade para dormir ou permanecer dormindo, ansiedade, apatia6; - Sibelium® Sonolência, preguiça ou calma incomum, desorientação, formigamento (alfinetadas ou agulhadas), sentir os membros do corpo, nervosismo, zumbido no ouvido7, tremor e anormalidades na coordenação motora ou movimentos involuntários dos músculos, incluindo lentidão, rigidez e solavancos dos membros ou do pescoço que podem resultar em movimento incomum e postura involuntária. - Sibelium® Consciência incomum dos batimentos cardíacos; - Sibelium® Náusea2, boca seca, prisão de ventre, dor abdominal, barriga ou estômago8; - Sibelium® Suor excessivo, vermelhidão da pele - Sibelium® Dor muscular, estremecimento muscular; - Sibelium® Dor nas mamas, aumento das mamas, saída de secreção pelos mamilos; - Sibelium® Menstruação9 irregular, fluxo menstrual intenso incomum, perda do desejo sexual; - Sibelium® Sensação de fraqueza generalizada ou perda de energia, suor nas pernas, pés ou em outras partes do corpo. - Sibelium® TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias Sibelium® não deve ser tomado junto com bebidas alcoólicas. Contra- indicações e Precauções Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. No início do tratamento, deve- se tomar cuidado ao dirigir veículos e operar máquinas, caso ocorra sonolência Não tome Sibelium® se você apresentar hipersensibilidade (alergia10) ao dicloridrato de flunarizina aos excipientes da formulação. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE. Informações Técnicas aos Profissionais de Saúde dicloridrato de flunarizina JANSSEN- CILAG FARMACÊUTICA LTDA Forma Farmacêutica e apresentação Comprimidos em embalagem com 30 comprimidos. Uso adulto Informações Gerais Marca Comercial: Sibelium® Princípio Ativo: dicloridrato de flunarizina Classe Terapêutica: Antivertiginosos Composição Cada comprimido contém 10 mg de flunarizina. Excipientes: lactose, amido, hipromelose, polissorbato 20, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio. Caracterêsticas Farmacolígicas Propriedades farmacodinâmicas A flunarizina é um antagonista seletivo do cálcio. A flunarizina previne a sobrecarga de cálcio celular através da redução do influxo excessivo de cálcio pela membrana celular. A flunarizina não afeta a contratilidade ou condução cardíaca. Propriedades farmacocinéticas A flunarizina é bem absorvida atingindo o pico da concentração plasmática dentro de 24 horas e o estado de equilíbrio em 5- 6 semanas. Absorção A flunarizina é bem absorvida (>80%) a partir do trato gastrintestinal, atingindo o pico da concentração plasmática dentro de 2 a 4 horas após dose oral. Sob condições de redução da acidez gástrica11 (pH gástrico alto), a biodisponibilidade pode ser levemente alterada. Distribuição A flunarizina liga- se >99% às proteínas12 plasmáticas. A flunarizina possui um alto volume de distribuição de aproximadamente 78 L/Kg em indivíduos saudáveis e aproximadamente 207 L/Kg em pacientes epiléticos indicando extensiva distribuição no tecido13 extra-vascular14. O fármaco atravessa rapidamente a barreira hemato-encefálica, a concentração no cérebro é aproximadamente 10 vezes maior do que a plasmática. Metabolismo15 A flunarizina é metabolizada no fígado16 em pelo menos 15 metabólitos. A primeira série de reações químicas é no CYP2D6. Eliminação A flunarizina é primariamente eliminada como droga não metabolizada ou como seus metabólitos através das fezes via bile17. Dentro de 24 a 48 horas após a administração, aproximadamente 3% a 5% da dose da flunarizina administrada é eliminada através das fezes como droga não metabolizada e seus metabólitos e menos de <1% é excretado inalterado na urina18. Sua meia- vida é variável de 5 a 15 horas na maioria dos indivíduos após dose única. Alguns indivíduos demonstram concentrações plasmática de flunarizina mensuráveis (>0,5 ng/mL) por um período prolongado (mais de 30 dias) possibilitando a redistribuição do fármaco a partir de outros tecidos. Doses múltiplas A concentração plasmática de flunarizina atinge o estado de equilíbrio após aproximadamente 8 semanas de regime múltiplo de doses únicas e cerca de 3 vezes maior do que a observada após dose única. O estado de equilíbrio da concentração de flunarizina é proporcional a variação da dose de 5 mg a 30 mg. Indicações Profilaxia da enxaqueca19 clássica (com aura) ou comum (sem aura). Tratamento sintomático dos distúrbios do equilíbrio causados por distúrbios funcionais do sistema vestibular. Contra Indicações Sibelium® é contra- indicado em casos de hipersensibilidade ao dicloridrato de flunarizina ou aos excipientes da formulação. Depressões e antecedentes de sintomas1 extrapiramidais ou parkinsonismo. Posologia a) Profilaxia da enxaqueca19 : Tratamento inicial : Iniciar o tratamento com 1 comprimido de 10 mg/dia, ao deitar, para pacientes20 com menos de 65 anos e com 1/2 comprimido (5 mg) para pacientes20 com mais de 65 anos de idade. Se durante o tratamento sintomas1 depressivos, extrapiramidais ou outras reações adversas ocorrerem, o tratamento deve ser interrompido. Se após 2 meses de tratamento não se observar melhora significativa o tratamento também deve ser interrompido. Tratamento de manutenção: Se o paciente responder satisfatoriamente e um tratamento de manutenção for necessário, a dose deve ser reduzida da seguinte forma: o paciente tomará a mesma dose diária durante 5 dias por semana e fará um intervalo durante 2 dias seguidos, sem tomar o medicamento. Mesmo que o tratamento profilático de manutenção tenha sido eficaz e bem tolerado, ele deve ser interrompido após 6 meses e reiniciado somente se houver recaída. Tratamento de vertigem21 : A dose será a mesma do tratamento da enxaqueca19, mas a dose do tratamento inicial deve ser reduzida assim que os sintomas1 forem controlados, o que em geral ocorre em menos de 2 meses. Se, no entanto, nenhuma melhora significativa for observada após 1 mês de tratamento de vertigem21 crônica ou 2 meses de tratamento de vertigem21 paroxística, a terapêutica deve ser interrompida. Advertências Atenção: este medicamento contém Acúcar (amido), portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes22. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do paciente. Este tratamento pode provocar sintomas1 depressivos ou extrapiramidais e revelar um parkinsonismo, especialmente em pacientes predispostos, como os pacientes idosos. Assim, Sibelium® deve ser prescrito com cuidado a tais pacientes. Em raros casos, a fadiga pode aumentar progressivamente no decorrer do tratamento: neste caso, o tratamento deve ser interrompido. A dose recomendada não deve ser ultrapassada. Os pacientes devem ser vistos a intervalos regulares, especialmente durante o tratamento de manutenção. Assim os sintomas1 depressivos extrapiramidais podem ser detectados precocemente e neste caso o tratamento interrompido. Se, durante o tratamento de manutenção, os efeitos terapêuticos diminuirem, o tratamento deve ser interrompido. Gravidez3 A segurança de Sibelium® para uso em mulheres grávidas não está estabelecido. A avaliação de estudos em animais não indica efeitos nocivos diretos ou indiretos relacionados à reprodução, desenvolvimento do embrião ou do feto, curso da gestação ou desenvolvimento peri- e pós- natal. Lactação4 Estudos realizados em cães mostraram que Sibelium® é excretado no leite, sendo a concentração no leite maior que no plasma23. Apesar de não se ter dados sobre a excreção da flunarizina no leite materno, o uso do Sibelium® deve ser evitado durante a lactação4. Ação sobre a habilidade de dirigir veículos e operar máquinas Desde que sonolência pode ocorrer, especialmente no início do tratamento com Sibelium® , cuidados devem ser tomados durante atividades tais como dirigir veículos ou operar máquinas perigosas. Interações Medicamentosas Sibelium® pode potencializar os efeitos do álcool e dos depressores do SNC, especialmente no início do tratamento. Não há contra- indicação do seu uso concomitante com beta-bloqueadores. A farmacocinética da flunarizina não foi afetada pelo topiramato. Durante a co- administração de Sibelium® com 50 mg de topiramato a cada 12 horas, foi observado aumento de 16% da exposição sistêmica a flunarizina em pacientes com enxaqueca19 comparável com 14% de aumento em pacientes tratados com flunarizina isolada. O estado de equilíbrio farmacocinético do topiramato não foi afetado pela flunarizina. Administração crônica da flunarizina não afetou a disposição da fenitoína, carbamazepina, valproato ou fenobarbital. A concentração plasmática da flunarizina foi geralmente menor em pacientes com epilepsia24 que tomam medicamento anti- epiléticos (AEDs) quando comparado com indivíduos saudáveis que tomaram doses similares. A ligação às proteínas12 plasmáticas da carbamazepina, valproato e fenitoína não foram afetadas pela co-adminsitração com a flunarizina. Reações Adversas a Medicamentos Dados de estudos clínicos Dados de estudos duplo- cegos placebo controlado- Reações adversas relatadas com incidência25 ≥ 1% A segurança de Sibelium® (5 a 10 mg/dia) foi avaliada em 500 indivíduos (dos quais 247 foram tratados com Sibelium® e 253 com placebo) que participaram em dois estudos clínicos duplo- cegos placebo controlado paralelo, um no tratamento da enxaqueca19 e/ou no tratamento da vertigem21. Reações Adversas ao Medicamento (RAMs) relatadas por ≥1% dos indivíduos tratados com Sibelium® nestes estudos clínicos estão demonstradas na tabela 1. Tabela 1. Reações Adversas ao Medicamento relatadas por ≥1% dos indivíduos tratados com Sibelium® em 2 estudos duplo cegos paralelos placebo controlados Sistemas/Classe de órgãos Reação Adversa Sibelium® (5- 10 mg) (n=247) % Placebo (n=253) % Infecções e Infestações Rinite26 4.0 1.6 Distúrbios do Metabolismo15 e da Nutrição27 Aumento do apetite 4.0 2.0 Distúrbios psiquiátricos Depressão 4.5 0.8 Distúrbios do sistema nervoso28 Sonolência 9.3 1.2 Distúrbios gastrintestinais Constipação29 2.4 0.4 Distúrbios musculoesquelético e do tecido13 conectivo Mialgia30 2.4 0.8 Distúrbios do sistema reprodutor e mamas Menstruação9 irregular 2.8 1.2 Dor nas mamas 1.2 0.4 Investigações Aumento de peso 11.3 2.8 Dados controlados de comparador ativo- Reações Adversas ao Medicamento relatada com incidência25 ≥ 1%. Dois estudos clínicos duplo- cegos controlados com comparador ativo foram selecionados para determinar a incidência25 de RAMs. Nestes dois estudos, 476 indivíduos foram tratados com 10mg/dia de Sibelium® , um em tratamento para enxaqueca19 e outro para o tratamento da vertigem21 ou enxaqueca19. RAMs relatadas por ≥ 1% dos indivíduos tratados com Sibelium® observadas em estudos clínicos controlados com comparador ativo não listados na tabela 1 estão mencionados na tabela 2. Tabela 2. Reações Adversas ao Medicamento relatadas por ≥1% dos indivíduos tratados comf Sibelium® em 2 estudos duplo- cegos controlados por comparador ativo Sistemas/Classes de órgão Reações Adversas Sibelium® (10 mg/dia) (n=476) % Distúribios gastrintestinais Desconforto estomacal 2.3 Distúrbios gerais e condição do local da aplicação Fadiga 2.9 Dados de estudos controlados com placebo ou comparador ativo- Reações Adversas relatadas com incidência25 <1%. RAMs adicionais que ocorreram em <1% dos indivíduos tratados com Sibelium® em nenhum dos estudos clínicos mencionados estão listados na tabela 3. Tabela 3. Reações adversas ao medicamento relatadas por <1% dos indivíduos tratados tanto em estudos clínicos controlados por placebo ou pelo comparador Distúrbios psiquiátricos Sintomas1 depressivos Distúrbios do sono Apatia6 Distúrbios do sistema nervoso28 Torcicolo31 Tinido Letargia Parestesia32 Fadiga Nervosismo Anormalidade na coordenação Desorientação Distúrbios cardíacos Palpitações33 Distúrbios gastrintestinais Obstrução intestinal Distúrbios gastrintestinais Boca seca Distúrbios da pele e tecido13 subcutâneo Hiperidrose Distúrbios musculoesquelético e do tecido13 conectivo Espasmo34 muscular Rigidez muscular Distúrbios do sistema reprodutor e mamas Oligomenorréia35 Menorragia36 Hipertrofia37 das mamas Distúrbios menstruais Diminuição da libido Distúrbios gerais e condições do local da administração Edema38 generalizado Astenia39 Edema38 periférico Dados pós- comercialização Primeiros eventos adversos identificados como RAMs durante o período de pós- comercialização com Sibelium® foram incluídos na tabela 4. As freqüência dos eventos adversos seguem as seguintes convenções: Muito comum ≥1/10 Comum ≥1/100 a <1/10 Incomum ≥1/1.000 a <1/100 Raro ≥1/10.000 a <1/1.000 Muito raro <1/10.000, incluindo relatos isolados Na tabela 4, as RAMs estão apresentadas por categoria da freqüência baseada nas taxas de relatos espontâneos. Tabela 4. Reações Adversas ao Medicamento identificadas durante a experiência de pós- comercialização com Sibelium por categoria da freqüência estimadas a partir de taxas de relatos espontâneos Distúrbios psiquiátricos Insônia Muito raro Ansiedade Muito raro Distúrbios do sistema nervoso28 Acatisia Muito raro Bradicinesia Muito raro Rigidez da roda denteada Muito raro Discinesia Muito raro Tremor essencial Muito raro Distúrbio extrapiramidal Muito raro Parkinsonismo Muito raro Sedação Muito raro Tremor Muito raro Distúrbios gastrintestinais Náusea2 Muito raro Distúrbios músculo esquelético ou do tecido13 conectivo Rigidez muscular Muito raro Distúrbio da pele e do tecido13 subcutâneo Eritema40 Muito raro Distúrbios do sistema reprodutor e mamas Galactorréia41 Muito raro Superdose Com base nas propriedades farmacológicas do medicamento, sedação e astenia39 podem ocorrer. Poucos casos de superdosagem aguda (mais de 600 mg em 1 só tomada) foram relatados e os sintomas1 observados foram : sedação, agitação e taquicardia42. Como não há antídoto43 específico, o tratamento da superdosagem consiste em medidas de suporte como lavagem gástrica44, provocação de vômito45 e administração de carvão ativado.